Insulinpräparate

Die Behandlung des Diabetes mellitus erfolgt heute grundsätzlich mit Humaninsulin, d.h. mit Insulinen, deren Aminosäuresequenz dem vom menschlichen Körper produzierten Insulin entspricht oder mit Insulinanaloga. Die früher verwendeten Tierinsuline (Schweineinsulin, Rinderinsulin) werden heute für Neueinstellungen nicht mehr eingesetzt.

Die Einteilung der Insuline erfolgt nach ihrer Wirkdauer:

Kurz wirkende Insuline

Kurz wirkende Insuline werden bei Stoffwechselentgleisungen, zur Ersteinstellung, bei der intensivierten konventionellen Therapie (ICT), bei Verwendung einer Insulinpumpe und perioperativ eingesetzt (Bolusinsulin).

PräparatInitialwirkungWirkungsmaximumWirkungsdauer
Normalinsulin (Altinsulin)

Insuman® RapidActrapid®Huminsulin®
s.c.30 min1 – 3 h5 – 8 h
i.v.5 – 7 min10 min20 min
Kurz wirkende Insulinanaloga

Insulin lispro (Humalog®, Liprolog®)Insulin aspart (NovoRapid®, Fiasp®)Insulin glulisin (Apidra®)
5 – 15 min1 h2 – 5 h

Verzögerungsinsuline

Verzögerungsinsulinen werden eingeteilt in:

  • Intermediärinsulin
  • Langzeitinsulin: heute (2019) kaum noch in Verwendung, Ultratard® z.B. seit 2006 vom Markt
  • Lang wirkende Insulinanaloga

Bei Intermediärinsulinen wird die Wirkung durch Verbindung des Insulins mit Protamin (Neutral Protamin Hagedorn, NPH-Insuline) verzögert. An Bedeutung verloren haben Verbindungen mit Zink (Lente-Insuline), Surfen sowie die Verwendung von Proinsulin.

Verzögerungsinsuline dürfen nur subkutan injiziert werden. Sie werden u.a. zur Abdeckung des Basisinsulinbedarfs bei der ICT eingesetzt („Basalinsuline“).

PräparatInitialwirkungWirkungsmaximumWirkungsdauer
Intermediärinsuline

Huminsulin® basalHumulin® basalInsulatard®Insuman® basalProtaphane®
45 – 90 min4 – 10 h10 – 20 h
Lang wirkende InsulinanalogaInsulin detemir (Levemir®)2 – 3 h4 – 14 h20 – 24 h
Insulin glargin (Lantus®, Abasaglar®, Toujeo®)2 – 4 hlanges Plateau≥ 24 h

Mischinsuline

Fixe Mischungen aus Normalinsulin und NPH-Insulinen werden zur 2-3x täglichen Injektion im Rahmen der konventionellen Insulintherapie eingesetzt.

  • Analog/NPH-Insuline (kein Spritz-Ess-Abstand – SEA)
    • NovoMix® 30 und 70
    • Humalog® Mix 25 und 50
  • Normal/NPH-Insuline (Mischung: 50 % normal/50 % NPH)
    • Mixtard® 50
  • Normal/NPH-Insuline(Mischung: 30 % Normal/70 % NPH)
    • Mixtard® 30
    • Insuman® comb 25
    • Lilly Profil III®
    • Actraphane®

… und viele andere

Verabreichung

Parenteral

Insulin kann subkutanintravenös oder (selten) intramuskulär appliziert werden. Die drei Applikationsarten besitzen eine sehr unterschiedliche Pharmakokinetik. Die Standardapplikation ist die subkutane Injektion, auf die sich auch die Angaben zum Wirkeintritt bzw. zur Wirkdauer beziehen. In den meisten Fällen wird dazu ein Insulinpen eingesetzt. Intravenös darf Insulin nur mit äußerster Vorsicht gespritzt werden (oder durch Infusor oder Pumpe, die Kleinstmengen abgibt), weil ein unmittelbarer Wirkungseintritt erfolgt.

Die intramuskuläre Verabreichung bringt meist eine Wirkungsbeschleunigung von ca. 30-50%. Wenn jedoch in vernarbte Muskelareale gespritzt wird, kann die Wirkung sogar ganz ausbleiben.

Inhalativ

Eine weitere Darreichungsform stellt die Inhalation von Insulin mit anschließender Resorption über die Lungenkapillaren dar (siehe auch: inhalatives Insulin). Ein Nachteil der Methode ist, dass die Bioverfügbarkeit des Insulins nach Inhalation sehr unterschiedlich sein kann. Die Produktion des ersten inhalativen Insulins (Exubera®) wurde Ende 2007 vom Hersteller Pfizer eingestellt.

Oral

Ungeschützt wird oral gegebenes Insulin innerhalb von Minuten im oberen Gastrointestinaltrakt abgebaut. Deshalb ist bislang (2018) kein oral wirksames Insulin verfügbar. Es befinden sich jedoch neuere nanotechnologische Verfahren in der Entwicklung, mit denen das Problem der Deaktivierung ggf. gelöst werden kann. Ein Ansatz sind insulinbeladene Nanopartikel aus Chitosan.[2][3] Im Juni 2017 wurde eine Studie vorgestellt, die eine gleichwertige Wirkung des oral eingenommenen Insulins im Vergleich zu gespritzem zeigte. Aufgrund der schlechten Bioverfügbarkeit wird aber weiterhin an der Entwicklung eines Präparats geforscht.[4]

Quellen
https://flexikon.doccheck.com/de/Insulin
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